Механизм действия ацетилдигидрокодеина

Вещество ацетилдигидрокодеин в общепринятой классификации принадлежит к полусинтетическим опиоидным анальгетикам. Во множестве стран относится к категории запрещенных и не назначается пациентам с лечебными целями. Кроме множества побочных эффектов, существует риск неправильного применения препарата и, как следствие, развития наркозависимости.

Описание вещества

Acetyldihydrocodeine — опиатное производное, которое по принципу действия является чем-то средним между кодеином и морфином. Впервые химикат появился в Германии в 1914 году. Он активно применялся в виде средства от кашля и обезболивающего. На сегодняшний день оборот лекарства строго ограничен и контролируется на государственном уровне во множестве стран. Оно используется только для научных исследований в условиях лабораторий.

По своей фармакологической активности препарат аналогичен другим опиатам. Он является близким производным Thebacon. Данное вещество описывается как шестиацетильное производное дигидрокодеина. Метаболизм осуществляется в печени с формированием дигидроморфина. Данное соединение более сильное, долговечное и биодоступное, чем кодеин.

Механизм действия

Наркотическое обезболивающее средство после попадания в организм взаимодействует с центральной нервной системой. Возбуждающе действует на µ-опиоидные рецепторы в головном мозге, провоцируя ряд эффектов:

• затормаживает условные рефлексы;
• вызывает сонливость;
• угнетает активность кашлевого центра и дыхательную функцию;
• сужает зрачки;
• повышает тонус бронхиальной мускулатуры;
• снижает перистальтику кишечника;
• угнетает активность желез, отвечающих за пищеварение.

Ацетилдигидрокодеин также имеет седативные свойства, влияет на память, процесс обучения и аппетит.

Показания к применению

Ранее ацетилдигидрокодеин назначали в следующих случаях:

• сухой приступообразный болезненный кашель;
• перенесенные травмы, операции;
• онкопатологии;
• тяжелые ожоги;
• другие состояния, сопровождающиеся выраженным болевым синдромом.

После попадания соединения в организм примерно пятая его часть всасывается через пищеварительный тракт. Максимальная концентрация активных веществ достигается спустя 1,5–2 ч. Что касается обезболивающего и наркотического эффекта, то он отмечается через 2–4 часа и сохраняется на протяжении полусуток. Выведение ацетилдигидрокодеина из организма происходит через почки.

Побочные эффекты

После приема лекарства у человека могут возникнуть нежелательные реакции со стороны определенных органов и систем:

• Пищеварительный тракт. Сухость во рту, тошнота, повышенное газообразование, спазмы в животе. Также возможна гепатотоксичность, когда после приема вещества возникают структурные и функциональные нарушения со стороны печени.
• Центральная и периферическая нервные системы. Повышенная сонливость, которая сопровождается проблемами со сном (бессонница, частое просыпание, кошмары). У многих пациентов диагностируют судорожный синдром, усталость, повышенную раздражительность, головокружения, мигрени.
• Сердце и сосуды. Развивается аритмия, отмечается повышение показателей АД, при приеме больших доз обнаруживаются обратные эффекты.
• Респираторный тракт. Наблюдается спадение легких и угнетение дыхания.
• Мочевыделительная система. Мочеиспускание становится болезненным и частым, формируется атония мочевого пузыря, снижается диурез.
• Аллергические реакции. Проявляются в виде кожного зуда и сыпи, бронхиального спазма, отечности тканей.

Основной побочный эффект от приема ацетилдигидрокодеина — развитие психологической и физической зависимости.

Передозировка

Относительная польза, которую приносит ацетилдигидрокодеин, несравнима с его негативным воздействием на организм. Особенно сильно заметен вред при превышении дозировки опиоида, что приводит к следующим клиническим проявлениям:

• замедление ЧСС;
• перепады давления;
• снижение температуры тела;
• судороги;
• повышенное потоотделение;
• головокружение;
• сужение зрачков;
• нарушение дыхательной функции;
• ригидность мышц;
• галлюцинации и проблемы с дыханием.

В особо тяжелых случаях развивается кома и даже летальный исход. Если есть подозрения, что человек принял слишком большую дозу анальгетика, необходимо как можно быстрее вызвать скорую помощь. Самостоятельно начинать лечение в таких ситуациях нельзя, поскольку это может представлять угрозу для жизни больного.

Противопоказания

Опиоидные анальгетики не просто вредны, а чрезвычайно опасны для жизни и здоровья человека. Особенно их негативное воздействие сказывается при наличии:

• тяжелых воспалительных процессов в кишечном тракте;
• камней в желчном пузыре;
• эпилепсии;
• непроходимости кишечника;
• гиперплазии предстательной железы;
• аритмии;

• бронхиальной астмы;
• депрессии;
• алкогольной, наркотической или любой другой зависимости;
• суицидальных мыслей;
• тяжелых патологий печени или почек.

Ацетилдигидрокодеин категорически запрещен при индивидуальной непереносимости опиатов, кодеина, дигидрокодеина и других подобных соединений. Его нельзя совмещать с алкоголем, транквилизаторами, миорелаксантами, противодиарейными средствами. Acetyldihydrocodeine усиливает их действие, что способно привести к тяжелым последствиям.

Как и почему возникает зависимость

Прием ацетилдигидрокодеина может повлечь за собой развитие тяжелой наркозависимости. При попадании в организм химикат связывается с опиоидными рецепторами, что провоцирует мощный выброс эндорфинов. Аддикция возникает из-за внутриклеточного изменения указанных мозговых структур, что происходит уже после первых четырех доз.

С каждым последующим приемом фармсредства формируется более устойчивая зависимость, избавиться от которой будет все труднее. При прекращении поступления опиоидов развивается синдром отмены.

Чем дольше и чаще человек употребляет, тем более выраженной становится абстиненция. Характерные симптомы «ломки»:

• тревожность, переходящая в агрессию;
• непреодолимое желание получить новую дозу;
• тошнота, которая сопровождается рвотой;
• подавленность;
• нарушение сна;
• повышенное потоотделение;
• лихорадка;
• судороги;
• тахикардия;
• головные, мышечные и суставные боли.

При развитии опиоидной зависимости больной нуждается в постоянном приеме фармпрепаратов каждые 6–8 часов. Если этого не происходит, появляются признаки абстинентного синдрома. Они достигают пика на 2–3 день трезвости и сохраняются на таком уровне 1,5 недели, после чего утихают.

Отдельные проявления «ломки» могут сопровождать индивида месяцами (проблемы со сном, желание принять наркотик, апатия). Очередная доза ацетилдигидрокодеина снимает абстиненцию, но она же повторно с новой силой запускает механизм развития зависимости.

Лечение опиоидной наркомании должно происходить только в условиях специализированного медицинского учреждения. На начальном этапе осуществляется снятие абстинентного синдрома, после чего наркологи переходят к борьбе с зависимостью. Терапия занимает несколько месяцев. После ее завершения больному показана длительная реабилитация и социальная адаптация.

Литература:

1. Сиволап Ю.П., Савченков В.А. — Злоупотребление опиоидами и опиоидная зависимость — 2005.
2. Машковский, М. Д. Лекарственные средства: пособие для врачей / М. Д. Машковский, науч. ред.: С. Д. Южаков. – Изд. 15-е, перераб., испр. и доп. – Москва: Новая Волна, 2008. – 1206 с.
3. Майский В.В.,. Муратов В.К. Фармакология с рецептурой. –М.: Медицина, 1986. – С. 138-143.

Особенности применения

Данный раздел посвящён рассмотрению специфичных аспектов использования лекарственных препаратов в различных условиях и для различных категорий пациентов. Здесь будут освещены важные факторы, влияющие на эффективность и безопасность терапии, рекомендации по дозировке, меры предосторожности и возможные противопоказания.

Прежде всего, необходимо обратить внимание на индивидуальные особенности каждого пациента. В зависимости от возраста, пола, наличия сопутствующих заболеваний и общего состояния здоровья лечение может требовать корректировки. Например, пожилым людям и детям часто назначаются уменьшенные дозировки препаратов, чтобы минимизировать риски побочных эффектов и передозировки.

Беременность и лактация являются достаточно специфичными состояниями, требующими особого внимания при назначении лекарств. Некоторые препараты могут проникать через плаценту или в грудное молоко, что может оказать негативное влияние на развитие плода или младенца. В таких случаях врачи взвешивают потенциальную пользу лечения для матери и риск для ребёнка, назначая только те медикаменты, польза которых значительно превышает возможные риски.

Кроме того, следует учитывать наличие у пациента аллергических реакций на определённые компоненты лекарственных средств. Важно подробно изучить состав препарата и проконсультироваться с врачом в случае склонности к аллергиям. Врачи могут предложить альтернативные средства, не вызывающие нежелательных реакций.

Необходимо также обратить внимание на лекарственное взаимодействие. Некоторые лекарства могут изменять действие друг друга, что может привести к снижению эффективности терапии или увеличению вероятности возникновения побочных эффектов. Врач должен быть уведомлен о всех принимаемых препаратах, чтобы он мог скорректировать лечение или подобрать наиболее безопасные комбинации.

Для пациентов с почечной или печёночной недостаточностью индивидуальный подход также является основополагающим. Эти состояния могут изменить скорость выведения лекарства из организма, что требует тщательного контроля дозировки и частоты приёма. Нарушение этих рекомендаций может повлечь за собой серьёзные осложнения.

Таким образом, правильное использование лекарственных препаратов требует учёта целого ряда факторов. Важно не только следовать рекомендациям врача, но и внимательно отслеживать собственное состояние и незамедлительно сообщать о любых изменениях. Такой подход позволяет минимизировать риски и максимизировать пользу от лечения.

Видео по теме:

Вопрос-ответ:

Что такое ацетилдигидрокодеин и каков его основной механизм действия?

Ацетилдигидрокодеин – это производное кодеина, которое является полусинтетическим опиоидным анальгетиком. Основной механизм его действия заключается в связывании с опиоидными рецепторами в центральной нервной системе, что приводит к подавлению передачи болевых сигналов и, следовательно, снижению болевых ощущений. Кроме того, ацетилдигидрокодеин может оказывать седативное действие и вызывать чувство эйфории, что также способствует уменьшению восприятия боли.

В чем разница между ацетилдигидрокодеином и кодеином?

Ацетилдигидрокодеин является полусинтетическим производным кодеина. Основные различия между ними заключаются в их химической структуре и фармакологической активности. Ацетилдигидрокодеин обладает улучшенной биодоступностью и может быть более эффективным в снижении боли по сравнению с кодеином. Кроме того, ацетилдигидрокодеин менее подвержен метаболизму в печени, что может уменьшить риск появления побочных эффектов и взаимодействий с другими препаратами.

Может ли использование ацетилдигидрокодеина вызывать привыкание или зависимость?

Да, использование ацетилдигидрокодеина, как и других опиоидных анальгетиков, может вызвать привыкание или зависимость. Опиоиды влияют на систему вознаграждения в мозге, что может привести к развитию физической и психической зависимости. Риск зависимости повышается при длительном применении препарата или его использовании в дозах, превышающих предписанную рекомендацию. Поэтому ацетилдигидрокодеин следует применять строго по назначению врача и под его контролем, чтобы минимизировать риск развития привыкания и других побочных эффектов.