Дифеноксилат

Фармакологические компании всего мира ведут активную работу по созданию новых препаратов, которые предназначены для борьбы с самыми различными заболеваниями. Но, к сожалению, в нашем обществе есть люди, которые используют медикаменты с рекреационной целью. Такие лица принимают их без назначения врача и не для лечения, а стремясь испытать наркотическое опьянение.

Одним из подобных лекарств является «Дифеноксилат». К каким негативным последствиям может привести злоупотребление? Давайте вместе разберемся в этом вопросе.

Общая информация

Урчание, спазмы в животе и жидкий стул — эти малоприятные симптомы периодически испытывает каждый человек. Они могут внести свои неблагоприятные «коррективы» в наши планы, создать определенные трудности. Для их быстрого купирования за рубежом используется препарат Diphenoxylate.

Его основное действующее вещество связывается с µ-опиоидными рецепторами, расположенными в стенках кишечника, и активизирует их функции. В результате уменьшается высвобождение простагландинов и ацетилхолина. Все это способствует снижению перистальтики, нормализации тонуса мышц анального сфинктера. После приема внутрь действие развивается уже через 25–35 минут и сохраняется до 5–6 часов.

До 80-х годов прошлого столетия «Дифеноксилат» был одним из самых популярных антидиарейных средств. Он действительно отличался высокой эффективностью, но дальнейшие наблюдения показали, что его прием связан с частым развитием побочных реакций, а также формированием зависимости. В 1990 году эксперты ВОЗ выступили против применения этого средства для лечения диареи в педиатрической практике.

В настоящее время лекарство не используется ни в одной из стран СНГ, в том числе и в России. За рубежом в чистом виде Diphenoxylate запрещен к реализации, но совместно с атропином входит в состав некоторых противодиарейных таблеток:

• «Дамотил» (Австрия);
• «Ломолил» (Соединенные Штаты);
• «Ко-фенотроп» (Великобритания).

Менее известными торговыми названиями фармпрепарата являются «Ви-Атро», «Лонокс», «Ломанате», «Логен», «Лофене» и др.

В тех странах, где этот центральноактивный опиоидный препарат применяется в клинической практике, его оборот тщательно контролируется. Он отпускается из аптек только по рецепту врача, а пациентам категорически запрещается передавать таблетки третьим лицам.

Показания к назначению

В соответствии с инструкцией «Дифеноксилат» применяют в следующих случаях:

• острая и хроническая диарея, обусловленная различными неинфекционными причинами, например, воздействием ионизирующего излучения;
• послабление стула, связанное с потреблением продуктов питания низкого качества;
• кишечные инфекции;
• синдром мальабсорбции — нарушение всасывания из кишечника определенных веществ.

Медикамент может назначаться пациентам с илеостомой с целью регулирования стула.

Противопоказания

В инструкции с описанием вещества указан достаточно большой список случаев, когда его применение запрещено. Перечень противопоказаний включает в себя:

• детский возраст;
• индивидуальную непереносимость;
• беременность и грудное вскармливание;
• острую дизентерию;
• обострение язвенного колита;
• бактериальный энтероколит, вызванный шигеллами, сальмонеллами, патогенными штаммами кишечной палочки;
• псевдомембранозный колит, спровоцированный длительной антибиотикотерапией.

Абсолютными противопоказаниями являются токсический мегаколон и кишечная непроходимость, так как при этих заболеваниях замедление перистальтики резко повышает риск возникновения смертельно опасных осложнений.

С большой осторожностью допускается назначение лекарства пациентам с печеночной недостаточностью.

Побочные действия

Терапия «Дифеноксилатом» может быть связана с возникновением некоторых нежелательных явлений:

• головная боль;
• сонливость;
• сухость во рту;
• тошнота.

В медицинской литературе было описано несколько случаев тяжелых аллергических реакций немедленного типа, связанных с приемом таблеток от поноса.

Рекреационное использование

«Дифеноксилат» способен вызывать развитие определенного наркотического эффекта за счет активизации мю-опиоидных рецепторов. Но наркозависимые в принципе никогда не используют его с этой целью, что связано с наличием в составе второго компонента — атропина. В основном аддикты прибегают к его «помощи» в случае развития абстинентного синдрома и невозможности достать другое наркотическое средство.

Но возможна и иная ситуация. Человек длительное время принимает лекарство по назначению врача, например, при хронической диарее. При этом в какой-то момент он замечает, что после очередной таблетки у него отмечается улучшение настроения. И он, сначала неосознанно, а затем уже специально начинает прибегать к медикаменту все чаще.

Скоро используемые дозировки «Дифеноксилата» из-за нарастающей толерантности перестают оказывать желаемый эффект, а дальнейшее их увеличение становится невозможным из-за токсического действия атропина. И вот тогда человек начинает искать возможность купить и ввести иные опиоиды (морфин, героин), то есть превращается в наркозависимого.

Передозировка

Острое отравление «Дифеноксилатом» может наступить в тех случаях, когда люди принимают одновременно большое количество таблеток с целью суицида или достижения состояния наркотического опьянения. Основные признаки интоксикации:

• нарушения сознания от легкой заторможенности до глубокой комы;
• повышенный тонус мышц, генерализованные судорожные припадки;
• миоз — сужение зрачков, их плохая реакция на световой раздражитель;
• острая задержка мочи;
• рвота;
• угнетение дыхания.

На фоне передозировки у пациента может развиться паралитическая кишечная непроходимость. Это состояние требует срочной госпитализации в стационар хирургического профиля. Для него характерны следующие симптомы:

• разлитые боли в животе;
• вздутие;
• повторная рвота;
• запор;
• быстрое нарастание интоксикации.

Еще одно опасное осложнение передозировки лекарством для лечения диареи — обструкция дыхательных путей рвотными массами.

Лечение передозировки

Учитывая, что острая интоксикация «Дифеноксилатом» может привести к очень серьезным последствиям, важно своевременно и в полном объеме проводить ее лечение. К пострадавшему следует немедленно вызвать врача, а до его прибытия приступить к оказанию первой помощи.

Если сознание сохранено, то больному нужно промыть желудок. Для этого необходимо дать выпить ему несколько стаканов чистой воды комнатной температуры, а затем искусственным путем вызвать рвоту, надавливая пальцами на корень языка и раздражая заднюю стенку глотки.

После этого желательно предложить любой кишечный сорбент, например, «Полисорб» (в соответствии с инструкцией к нему). С пострадавшим следует разговаривать, не позволяя ему заснуть.

Если человек находится в бессознательном состоянии, то его нужно уложить, повернув на бок. Такое положение позволяет снизить риск обструкции дыхательных путей рвотными массами. Ни в коем случае не пытайтесь промыть желудок или дать какие-либо лекарства!

Пострадавших госпитализируют в отделение токсикологии. В стационаре для лечения отравления используют антидоты — налоксон, атропина сульфат. Также проводится симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций.

Литература:

1. Парфенов А. И. — Четыре варианта патогенеза и терапии диареи // Терапевтический архив, №12, 2015 год.
2. Белоусова Е. А., Никитина Н. В. — Диарея: правильный алгоритм действий врача //Медицинский совет, №15, 2017 год.
3. Черемушкин С. В., Кучерявый Ю. А., Черемушкин Н. В. и др. — Функциональная диарея. Римские критерии IV // Экспериментальная и клиническая гастроэнтерология, выпуск 139, №3, 2017 год.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Предлагаем ознакомиться с основными аспектами, которые раскрывает раздел фармакокинетики и фармакодинамики:

Параметр	Описание
Всасывание	Описывает, как вещество проникает в кровь после введения. В этом контексте рассматриваются различные пути введения и факторы, влияющие на скорость и полное всасывание лекарства.
Распределение	Затрагивает, как препарат распределяется по различным тканям и органам после попадания в системный кровоток. Важен для понимания, какие концентрации достигаются в целевых тканях.
Метаболизм	Посвящен биохимическим превращениям вещества внутри организма. Обсуждаются ферменты, участвующие в этих процессах, и образующиеся метаболиты.
Выведение	Описывает, как организм избавляется от препарата и его метаболитов. Основные пути выведения включают почки и печень, а также возможные факторы, влияющие на этот процесс.
Фармакодинамика	Разбирает механизмы, посредством которых препарат оказывает свое действие на организм, включая взаимодействие с рецепторами, эффекты на системы органов и возможные побочные реакции.

Фармакокинетика позволяет прогнозировать концентрации лекарства в крови и тканях, обеспечивая индивидуальный подход к каждому пациенту. Она включает такие параметры, как биодоступность, период полувыведения и объем распределения. С другой стороны, фармакодинамика обеспечивает понимание терапевтического эффекта и возможных побочных действий, что важно для оптимизации дозировок и режима приема. Объединяя данные двух этих разделов, можно лучше понять эффективность и безопасность лекарственного препарата.

Видео по теме:

Вопрос-ответ:

Что такое дифеноксилат и для чего он используется?

Дифеноксилат — это синтетический опиоид, который используется в медицине для лечения диареи. Он работает путем замедления перистальтики кишечника, что позволяет увеличить время всасывания воды и электролитов из кишечного содержимого. В комбинации с атропином, дифеноксилат также помогает предотвратить злоупотребление препаратом, поскольку атропин вызывает неприятные побочные эффекты в больших дозах.

Как правильно принимать дифеноксилат?

Дозировка дифеноксилата зависит от возраста пациента и тяжести состояния. Обычно взрослым рекомендуется начинать с 5 мг четыре раза в день, а затем уменьшать дозу по мере улучшения симптомов. Важно следовать рекомендациям врача и не превышать предписанную дозировку, так как передозировка может привести к серьезным побочным эффектам, включая сонливость, депрессию дыхания и даже кому.

Есть ли побочные эффекты при приеме дифеноксилата?

Да, при приеме дифеноксилата могут возникнуть побочные эффекты. Некоторые из них включают сухость во рту, головокружение, сонливость, тошноту и даже рвоту. В более редких случаях возможны серьёзные побочные эффекты, такие как угнетение дыхания, депрессия центральной нервной системы и аллергические реакции. Необходимо немедленно обратиться к врачу, если появятся серьёзные симптомы.

Можно ли использовать дифеноксилат для лечения детей?

Использование дифеноксилата для лечения диареи у детей должно проводиться с большой осторожностью и только под строгим контролем врача. Ввиду риска серьёзных побочных эффектов, обычно этот препарат не рекомендуется для детей младше двух лет. Для детей старше двух лет доза должна быть адаптирована в соответствии с возрастом и весом ребёнка. Всегда консультируйтесь с педиатром перед началом лечения.

Можно ли принимать дифеноксилат во время беременности?

Использование дифеноксилата во время беременности требует осторожности и должно быть обсуждено с врачом. Пока нет достаточных данных о вреде или безопасности препарата для беременных, поэтому его назначают только в случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Беременные женщины должны избегать самолечения и обязательно консультироваться с врачом при необходимости использования дифеноксилата.